Ортосифон тычиночный накапливает тритерпеновые спонины, гликозиды (ортосифонин) и дубильные вещества. 
Обычная форма употребления лекарственных препаратов из этого растения – чай или отвар. При изготовлении из ортосифона тычиночного почечного чая листья нужно тщательно проверить на наличие в них посторонних примесей. При различной патологии рецепт приготовления может несколько отличаться.