В медицине корневища с корнями кровохлебки лекарственной используют в качестве противомикробного, кровоостанавливающего, противовоспалительного и вяжущего средства. Бактерицидный эффект особенно сильно проявляется к микробам дизентерийной и паратифозной групп. Корневища и корни растения содержат 13-23% дубильных веществ. В корнях также найдены кислоты, сапонины (до4%) – красящее вещество, сангвисорбин, потерин, около 30% крахмала, щавелевокислый кальций, фитонциды, аскорбиновая кислота, эфирное масло. Листья кровохлебки аптечной содержат аскорбиновую кислоту и эфирное масло.